英文名稱 Tamoxifen 

中文別名 它莫芬；三苯甲氨；他莫西芬 英文別名 Tam;Nolvadex;Ledertam

化學(xué)名稱

（Z）-N,N-二甲基-2-[4-（1,2-二苯基-1-丁烯基）苯氧基]乙胺

分子結(jié)構(gòu)式

 

分子式

C26H29NO

分子量

371

理化性質(zhì)

本品為晶體，MP 96-98℃；其枸櫞酸鹽MP 140-142℃。(E)型從甲醇中結(jié)晶，MP 72-74℃。

藥理學(xué)

為雌激素的部分激動劑，具有雌激素樣作用，但強度僅為雌二醇的1/2。動物實驗表明它能促使陰道上皮角化和子宮重量增加，并能防止受精卵著床，延遲排卵。它與雌二醇競爭雌激素受體，這種藥物受體復(fù)合物可轉(zhuǎn)位入細胞核內(nèi)，阻止染色體基因活化，從而抑制腫瘤細胞生長。 口服后迅速被吸收，口服4～7小時后血中濃度達高峰。消除半衰期7天。連續(xù)給藥7天后血中穩(wěn)定在高水平。其代謝產(chǎn)物為N-去甲基他莫昔芬和4-羥他莫昔芬。大部分以結(jié)合物形式由糞便排出，少量從尿中排出。