英文名稱:Pemetrexed disodium
含量:99%
分子式:C20H33N5Na2O13
分子量:597.4813
Cas: 150399-23-8
外觀:白色至淡黃色或綠黃色的冷凍干燥固體
藥用類別:是一種結(jié)構(gòu)上含有核心為吡咯嘧啶基團(tuán)的抗葉酸制劑
適應(yīng)癥:適用于與順鉑聯(lián)合治療無(wú)法手術(shù)的惡性胸膜間皮瘤。
藥理作用:培美曲塞通過(guò)運(yùn)載葉酸的載體和細(xì)胞膜上的葉酸結(jié)合蛋白運(yùn)輸系統(tǒng)進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。一旦培美曲塞進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),它就在葉酰多谷氨酸合成酶的作用下轉(zhuǎn)化為多谷氨酸的形式 。多谷氨酸存留于細(xì)胞內(nèi)成為 胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶的抑制劑。多谷氨酸化在腫瘤細(xì)胞內(nèi)呈現(xiàn)時(shí)間 - 濃度依賴性過(guò)程,而在正常組織內(nèi)濃度很低。多谷氨酸化代謝物在腫瘤細(xì)胞內(nèi)的半衰期延長(zhǎng),從而也就延長(zhǎng)了藥物在腫瘤細(xì)胞內(nèi)的作用時(shí)間。
臨床前研究顯示培美曲塞體外可抑制間皮瘤細(xì)胞系 (MSTO?211H, NCI?H2052) 的生長(zhǎng)。間皮瘤細(xì)胞系 MSTO?211H 的研究顯示出培美曲塞與順鉑聯(lián)合有協(xié)同作用。