中文名稱: 雷替曲塞

中文同義詞: 雷替曲塞;N-[[5-[[(1,4-二氫-2-甲基-4-氧-6-喹唑啉基)甲基]甲氨基]-2-噻吩基]羰基]-L-谷氨酸;蘭替特噻

英文名稱: Raltitrexed

CAS號: 112887-68-0

分子式: C21H22N4O6S

分子量: 458.49

熔點  176-1800C

儲存條件  Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere

CAS 數據庫 112887-68-0(CAS DataBase Reference)

化學性質  淡黃色粉末。溶于水。
單水合物(Monohydrate)：C2lH22N4O6S?H2O。熔點180-184℃。

用途  胸苷酸合成酶抑制劑。用于治療結腸、直腸癌。

用途  對結腸癌細胞系的抑制作用較強

生產方法  2，6-二甲基-4(3H)-喹唑啉酮(I)用叔戊酰氧基甲基氯進行N烷化卮再用N-溴代丁二酰亞胺溴化，得到6-(溴甲基)-2-甲基-3-[(叔戊酰氧基)甲基]-4(3H)-喹唑啉酮(Ⅲ)。(m)和N-[5-甲氨基噻吩-2-羰基]-L-谷氨酸二乙酯(IV)縮合，生成物V和氫氧化鈉的乙醇水溶液在室溫下攪拌水解，并同時脫保護基, 然后酸化得到產物。