螺內(nèi)酯 CAS 52-01-7
中文同義詞: (7α,17α)-7-(乙酰巰基)-17-羥基-3-氧代孕甾-4-烯-21-羧酸γ-內(nèi)酯;安體舒通;螺旋內(nèi)酯;17beta-羥基-3-氧-7alpha-(乙酰硫基)-17alpha-孕甾-4-烯-21-羧酸-gamma-內(nèi)酯;螺內(nèi)酯;螺瑞酮;螺甾內(nèi)酯;安體舒通(螺內(nèi)酯)
英文名稱: 17-Hydroxy-7-alpha-mercapto-3-oxo-17-alpha-pregn-4-ene-21-carboxylic acid-gamma-lactone-7-acetate
分子式: C24H32O4S
分子量: 416.57
EINECS號(hào): 200-133-6
相關(guān)類別: Active Pharmaceutical Ingredients;Biochemistry;Steroids;Steroids (Others);Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;羰基化合物;原料藥
螺內(nèi)酯是一種弱的保鉀利尿藥，又名安體舒通、螺旋內(nèi)酯。化學(xué)結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，可與醛固酮競(jìng)爭(zhēng)遠(yuǎn)曲小管及集合管細(xì)胞漿內(nèi)的醛固酮受體，影響醛固酮和受體結(jié)合，從而阻礙醛固酮誘導(dǎo)蛋白的合成，進(jìn)而抑制K+-Na+交換，鉀的排出減少，起到保鉀利尿作用。螺內(nèi)酯的利尿作用強(qiáng)度與體內(nèi)醛固酮分泌多少有關(guān)，分泌多則作用強(qiáng)，分泌少則作用弱，無(wú)醛固酮分泌的病人服用無(wú)利尿作用。 由于本藥僅作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管，對(duì)腎小管其他各段無(wú)作用，故該藥利尿作用弱，起效慢，維持時(shí)間長(zhǎng)，主要用于伴有醛固酮增多的頑固性水腫，如肝硬化腹水、充血性心力衰竭、腎病綜合征等，對(duì)充血性心力衰竭因缺鈉而引起繼發(fā)性醛固酮增多患者療效較好，單用本品時(shí)利尿作用往往較差，常與氫氯噻嗪或雙氫克尿噻合用可增強(qiáng)療效。此外用于原發(fā)性醛固酮增多癥、原發(fā)性高血壓的治療。高鉀血癥及腎功能衰竭的患者禁用。
本品口服迅速吸收而不規(guī)則，其吸收速率與螺內(nèi)酯的顆粒大小有關(guān)。一般制法，生物利用度僅為5%，如制成微粒其吸收率可達(dá) 90%，達(dá)峰血藥濃度約為3小時(shí)。在體內(nèi)代謝迅速，主要代謝物烯睪丙內(nèi)酯 (孕烯內(nèi)酯，Canrenone) 能發(fā)揮藥理活性，其他代謝物逐漸轉(zhuǎn)化為烯睪丙內(nèi)酯。一次口服后2～4小時(shí)血清中代謝物達(dá)峰值。代謝物的濃度在 12小時(shí)內(nèi)濃度迅速下降，在12～96小時(shí)緩慢下降。口服多次劑量后烯睪丙內(nèi)酯代謝物的半衰期為13～24小時(shí)。螺內(nèi)酯的半衰期僅約10分鐘。烯睪丙內(nèi)酯的血漿蛋白結(jié)合率為98%。其代謝物經(jīng)膽汁和尿液排泄。烯睪丙內(nèi)酯代謝有腸肝循環(huán)。本品可透過(guò)胎盤(pán)屏障并進(jìn)入乳汁。還有抑制雌激素和雄激素合成的作用。
適應(yīng)證 螺內(nèi)酯為醛固酮的競(jìng)爭(zhēng)性抑制藥，藥物本身并沒(méi)有活性，利尿作用是與內(nèi)源性醛固酮競(jìng)爭(zhēng)性拮抗而發(fā)生，屬于保鉀利尿劑。
①水腫性疾病，與其他利尿藥合用，治療充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并對(duì)抗其他利尿藥的排鉀作用;也用于特發(fā)性水腫的治療。
②高血壓，作為高血壓的輔助治療藥物。
③原發(fā)性醛固酮增多癥，螺內(nèi)酯可用于此病的診斷和治療。
④低鉀血癥的預(yù)防，與噻嗪類利尿藥合用，增強(qiáng)利尿效應(yīng)和預(yù)防低鉀血癥。
用途 用作利尿藥
險(xiǎn)品標(biāo)志 T,Xn,Xi
危險(xiǎn)類別碼 60-40-36/37/38
安全說(shuō)明 53-22-36/37/39-45-36-26
WGK Germany 3
RTECS號(hào) TU4725000
性狀：為白色或類白色細(xì)微結(jié)晶性粉末，微有苦味，無(wú)臭或有輕微硫醇臭。在氯仿中極易溶解，不溶于水，溶于乙醇，易溶于苯或醋酸乙酯
包裝：10KG /桶
標(biāo)準(zhǔn):USP35/EP7
CAS 52-01-7 螺內(nèi)酯 價(jià)格2600/KG
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